Sitostatik etkili maddelerin bölgesel uygulamasının ana fikri, sitotatiklerin Doz-Etki İlişkisi’ne dayanır. Şöyleki; eğer ilaçların konsantrasyonu yükseltilirse bu ilaçlarda yüksek bir etki seviyesi elde edilebilir. Bu durum ilk kez 1974 yılında Collins ve arkadaşları tarafından esaslı bir çalışma sonucunda kanıtlanmıştır.

Lokal konsantrasyondaki bir artış lokal etkinlikte de artışa neden olur, yani tümör hücrelerinin ölüm oranı artar. Aynı zamanda, sitostatiklerin lokal uygulanması ilacın uygulandığı bölgedeki dokudan yüksek oranda absorpsiyonu nedeniyle, daha düşük bir yan etki profiline sahiptir. İlaçlar dokulardan ne kadar çok emilirse ve vücuttan ne kadar hızlı uzaklaştırılırsa bu yan etkiler o kadar daha düşük olur.